Fármacos para el Tratamiento de la Tuberculosis y Lepra: Mecanismos, Usos y Efectos

Rifamicinas

Rifamicinas: RIFAMPICINA, rifapentina y rifabutina.

Farmacocinética: Vía oral, se absorben en grados variables. Los alimentos disminuyen su absorción. Son metabolizadas por hidrólisis, excretadas por la bilis y eliminadas por las heces.
Farmacodinamia: La rifampicina se une a la subunidad beta de la polimerasa de ARN dependiente de ADN (rpoB), formando un complejo estable fármaco-enzima. Esta unión suprime la formación de cadenas en la síntesis de ARN.
RAMs (Reacciones Adversas a Medicamentos): Erupción cutánea, fiebre, náuseas, vómito e hipersensibilidad.
Usos clínicos: Tratamiento de tuberculosis en adultos, profilaxis de meningococemia y meningitis por H. influenzae.
Interacciones: Inhibidores de proteasa del VIH y de la transcriptasa inversa.

Pirazinamida

Farmacocinética: Biodisponibilidad oral del 90%. Excreción renal.
Farmacodinamia: Inhibición de la sintasa tipo I de ácidos grasos micólicos, disminución del pH intracelular e inhibición del transporte por la membrana.
RAMs: Hepatopatía, hiperuricemia, gota, malestar general y fiebre.
Usos clínicos: Tratamiento antifímico y de recidiva tuberculosa.

Isoniazida

Farmacocinética: Biodisponibilidad oral del 100%. Metabolización hepática.
Farmacodinamia: Inhibición de enzimas, impidiendo la síntesis de ácido micólico en la pared bacteriana.
RAMs: Hepatotoxicidad, convulsiones e hipersensibilidad.
Usos clínicos: Tratamiento de la tuberculosis.
Interacciones: Fármacos metabolizados por enzimas hepáticas y paracetamol.

Etambutol

Farmacocinética: Biodisponibilidad oral del 80%.
Farmacodinamia: Inhibe la arabinosil transferasa III, interrumpiendo la transferencia de arabinosa en la biosíntesis de arabinogalactano. Esto interrumpe el ensamblado de la pared celular.
RAMs: Disminución de la agudeza visual, exantema, fiebre medicamentosa y neuritis óptica.
Usos clínicos: Tratamiento de la tuberculosis, MAC diseminada e infección por M. kansasii.

Otros Fármacos y Grupos de Fármacos

Aminoglucósidos: ESTREPTOMICINA, amikacina y kanamicina.

Clofazimina: Rompe la membrana de la bacteria, inhibe la fosfolipasa A2 y el transporte de potasio. Genera peróxido de hidrógeno e interfiere en la cadena de transporte electrónico de la bacteria.

Fluoroquinolonas, TMC-207, PA-824, Etionamida, Ácido paraaminosalicílico, Cicloserina, Capreomicina, Macrólidos.

Dapsona: Inhibe la actividad de la mieloperoxidasa y de las enzimas lisosómicas de los neutrófilos.

Tratamiento de la Lepra

El tratamiento principal para la lepra involucra una combinación de los siguientes fármacos:

RIFAMPICINA, CLOFAZIMINA Y DAPSONA

Tratamiento de la Tuberculosis

El esquema terapéutico para la tuberculosis incluye varios de los fármacos ya mencionados, y se repiten a continuación para mayor claridad y organización: