Farmacología de Antibióticos: Mecanismos, Efectos y Aplicaciones

Mecanismos de Resistencia Bacteriana

Para impedir la aparición de resistencias al agente.
Como terapia inicial en infecciones mixtas.
Para reducir la toxicidad.
Producción de sinergias: existen combinaciones sinérgicas como:
- Las penicilinas facilitan la penetración de aminoglucósidos en las bacterias.
- La rifampicina con vancomicina aumenta la acción bactericida.

Mecanismo de Acción (MA): Inhiben la síntesis de las proteínas bacterianas por fijarse a la subunidad ribosómica 30S. Bloquean la fijación del aminoacil ARNt al sitio aceptor del complejo ARNm-ribosoma y, en consecuencia, la adición de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento.
Reacciones Adversas (RA): Náuseas, vómitos, fotosensibilidad.
Aplicaciones Terapéuticas (AT): Enfermedades infecciosas.

Mecanismo de Acción (MA): Inhiben la actividad peptidiltransferasa de la subunidad ribosómica 50S.
Reacciones Adversas (RA): Depresión y toxicidad medular.
Aplicaciones Terapéuticas (AT): Enfermedades infecciosas: Meningitis bacteriana, infecciones por anaerobios, salmonelosis.

Mecanismo de Acción (MA): Inhiben la síntesis de proteínas de las bacterias por unirse al sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, produciendo inhibición de la translocación.
Reacciones Adversas (RA): Alteraciones digestivas, reacciones alérgicas, toxicidad acústica.
Aplicaciones Terapéuticas (AT): Alternativa a tetraciclinas y penicilinas. Neumonía, tosferina, difteria y gastroenteritis.

Mecanismo de Acción (MA): Inhiben la síntesis de proteínas al unirse a la subunidad ribosómica 50S en un sitio muy próximo a la peptidiltransferasa.
Reacciones Adversas (RA): Diarrea, náuseas y vómitos, reacciones alérgicas, alteraciones hepáticas, visión borrosa. Graves: pérdida de conciencia y alteraciones de visión.
Aplicaciones Terapéuticas: En el tratamiento de la neumonía adquirida resistente a penicilina y macrólidos.

Mecanismo de Acción (MA): Inhiben la peptidiltransferasa, interfiriendo en la unión del sustrato aminoacil-ARNt al sitio A de la subunidad ribosómica 50S.
Reacciones Adversas (RA): Dolor abdominal, náuseas, vómitos, alteraciones hematológicas, bloqueo neuromuscular.
Aplicaciones Terapéuticas (AT): Tratamiento de infecciones por anaerobios.

Mecanismo de Acción (MA): Su estructura es análoga a la del ácido p-aminobenzoico (PABA), que es esencial para la síntesis del ácido fólico en las bacterias. Inhiben competitivamente la enzima dihidropteroato sintetasa impidiendo la producción del ácido fólico necesario para la síntesis de ADN e inhibiendo el crecimiento bacteriano.
Reacciones Adversas (RA): Erupciones cutáneas, insuficiencia renal y discrasias sanguíneas.
Aplicaciones Terapéuticas (AT): Infecciones urinarias, colitis ulcerosa, quemaduras.

Mecanismo de Acción (MA): Inhiben la ADN-girasa, enzima que comprime el ADN bacteriano para formar superhélices. Para acomodar el ADN de doble cadena comparativamente largo en la célula bacteriana, este se dispone en asas que se acortan a continuación por superenrollamiento.
Reacciones Adversas (RA): Molestias gastrointestinales, alteraciones hepáticas, cardiovasculares y neurológicas.
Aplicaciones Terapéuticas (AT): Infecciones respiratorias, gastrointestinales, tuberculosis.

Mecanismo de Acción (MA): Inhibe la síntesis de los ácidos micólicos, componentes lipídicos específicos de las membranas de las micobacterias. La desestructuración de la membrana implica la incapacidad del bacilo para crecer y dividirse, y la pérdida de viabilidad.
Reacciones Adversas (RA): Alteraciones hepática y neurológica, erupciones, fiebre, trastornos hematológicos, vasculitis, síndromes artríticos y molestias gástricas.
Aplicaciones Terapéuticas (AT): Tratamiento y la profilaxis de la tuberculosis.

Mecanismo de Acción (MA): Se fija de manera específica a la subunidad β de la ARN-polimerasa dependiente del ADN de bacilos y bacterias, inhibe su actividad y suprime la iniciación de las cadenas de ARN, desapareciendo los ribosomas de los bacilos.
Reacciones Adversas (RA): Molestias digestivas, erupción cutánea, algias musculares y articulares, y calambres en las extremidades.
Aplicaciones Terapéuticas (AT): Tuberculosis, infecciones por ciertas micobacterias atípicas y lepra.

Mecanismo de Acción (MA): De mecanismo no bien definido, a la concentración de 1 μg/mL inhibe la síntesis de ARN u otro material intracelular.
Reacciones Adversas (RA): Hipersensibilidad, molestias gastrointestinales, cefalea, mareo, desorientación y alucinaciones.
Aplicaciones Terapéuticas (AT): Tuberculosis.

Mecanismo de Acción (MA): Es un aminoglucósido. Actúa exclusivamente sobre los bacilos de localización intracelular.
Aplicaciones Terapéuticas (AT): Paciente que muestra resistencia primaria a la isoniazida. Antituberculoso.

Mecanismo de Acción (MA): Actividad tuberculicida solo en medios ácidos, de ahí que su eficacia sea máxima frente a los bacilos de localización intracelular (macrófagos).
Reacciones Adversas (RA): La más frecuente es digestiva. Hepatotoxicidad dependiente de la dosis, hiperuricemia.

Mecanismo de Acción (MA): Actúa sobre otras bacterias, inhibe la síntesis de folatos.
Reacciones Adversas (RA): Náuseas, anorexia, mareos, cefalea y, en ocasiones, metahemoglobinemia, agranulocitosis y hemólisis. Hipersensibilidad denominada “síndrome dapsona”, que se caracteriza por fiebre, malestar, dermatitis exfoliativa, ictericia con necrosis hepática, anemia.